β-Lactâmicos

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Esta classe de antimicrobianos abrange alguns grupos de agentes que possuem em comum o anel beta-lactâmico, diferindo entre si pelas estruturas diretamente ligadas a ele. Seus representantes caracterizam-se por variados radicais aí acoplados.

A formação inadequada da parede bacteriana ocasiona entrada de fluidos em meios de menor osmolaridade com lise da bactéria (ação bactericida). Em meios de maior osmolaridade, a célula bacteriana perde seu conteúdo. Logo, microrganismos desprovidos de parede celular apresentam resistência natural aos beta-lactâmicos.

Produção de β-lactamases;
Hidrolisam o anel β-lactâmico, transformando os antibióticos em produtos inativos;
β-lactamases - normalmente não são ativas contra meticilina, oxacilina e cefalosporinas;
Gram- : mais de 30 tipos diferentes de β-lactamases codificadas e transferidas por plasmídios;

Ex: TEM-1, SHV-1, OXA, PSE

Inibem a síntese de parede celular:

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenêmicos
• Monobactâmicos
• Inibidores de β-lactamases

» Penicilinas

○ É ativa contra; cocos e bacilos Gram +; Cocos Gram -; Espiroquetas; não satisfatória contra bacilos Gram -
○ Incapacidade de atravessar membrana externa dessas bactérias
○ Penicilina Gram - inconveniente: vida média muito curta.
○ Dois derivados: absorção e eliminação lentas
- Penicilina Procaina
- Penicilina Benzatina

» Cefalosporina de 1ª geração

○ Ativas contra G+ e algumas G-
○ Não possuem ação contra enterococos, Pseudomonas, Listeria, clamídeas e estafilococos resistentes a oxacilina;
○ Indicação: infecções estafilocócicas sensíveis a oxacilina, infecções respiratórias (Haemophilus influenzae), pneumococo, estreptococos e prevenção de infecções cirúrgicas;
- Cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefadroxil, cefradina

◘ Cefalosporina de 2ª geração
○ Mais resistentes à ação das β-lactamases produzidas por G-
○ Cefoxitina, cefamandol, cefaclor, cefuroxima;
○ Cefoxitina- indicada para bactérias anaeróbias estritas;

◘ Cefalosporina de 3ª geração
○ Ceftriaxona, cefotaxima, cefoperazona, ceftazidima;
○ Ainda mais resistentes às β-lactamases de G-
○ Boa atividade contra enterobactérias e Haemophilus influenzae;
○ Atravessa barreira liquórica- meningites por entrobactérias e Haemophilus influenzae;
○ Não tem atividade sobre enterococos, listerias e clamídeas;
○ Menos ativas contra estafilococos e anaeróbios

» Carbapenêmicos

○ Amplo espectro de ação
○ Grande estabilidade diante das β-lactamases;
○ Imipenem, meropenem e ertapenem
○ Cocos e bacilos G+ e G-, aeróbios e anaeróbios;
○ Resistentes: alguns bacilos G- não fermentadores de glicose, microbactérias estafilococos resistentes a oxacilina, clamídeas e micoplasmas

» Monobactâmicos

○ Único utilizado na clínica: Aztreonam;
○ Boa atividade sobre G- aeróbias (enterobactérias, neisserias e Pseudomonas aeruginosa);
○ Nenhuma atividade sobre G+, anaeróbios, legionelas e Acinetobacter baumanii;
○ Baixa capacidade de se ligar às PBPs;
○ É altamente resistente à ação das β-lactamases bacterianas;

» Inibidores das β-Lactamases

○ Amoxicilina + ácido clavulânico
○ Ticarcilina + ácido clavulânico
○ Piperacilina + tazobactam
○ Ampicilina + sulbactam

Posted in: Microbiologia